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复方喜树碱抗癌药物效果喜人[解析]

字号+ 作者:小编 来源:职业病网采编

2016-03-06 19:00 我要评论( )

由我国自主研制的首个复方喜树碱抗癌药物已进入 临床 推广,效果喜人。这是记者日前从在京举行的靶心抗癌新药复生康临床疗效研讨会上获悉的。 链接:喜树碱 camptothecin 化学名: 1H-Pyrano[34:6,7]indolizino[1,2-6]puinoline-3,14(4H,12H-)-dione,4-ethy1

  由我国自主研制的首个复方喜树碱抗癌药物已进入临床推广,效果喜人。这是记者日前从在京举行的“靶心抗癌新药复生康临床疗效研讨会”上获悉的。

  链接:喜树碱

  camptothecin

  化学名: 1H-Pyrano[34:6,7]indolizino[1,2-6]puinoline-3,14(4H,12H-)-dione,4-ethy1-4-hydroxy-(s)-

  结构式:

  分子式: C20H16N2O4

  分子量: 348.34

  异 名: Camptothecin

  标 准: 企业标准

  包 装: 1kg/听(铝听:ф15cm×h22cm) ;5kg/听(铝听:ф28cm×h25cm)

  药理作用: 抗肿瘤,免疫抑制,抗病毒,抗早孕,改变皮肤表皮的角化过程。

  临床应用: 用于恶性肿瘤,银屑病,治疣,急慢性白血病以及血吸虫病引起的肝脾肿大等。

  理化性质: 浅黄色针状结晶(甲醇-乙腈) ,分解点:264℃∽267℃,[α]25D +31.3。(氯仿-甲醇) 。在紫外光下表现强烈的蓝色荧光,和酸不能生成稳定的盐。

  储 藏: 密闭,遮光,防潮。

  来 源: 珙桐科植物喜树Camptotheca acuminata Decne的果实、叶。

  规 格: 喜树碱含量(HPLC) ≥92%、≥95%、≥99%

  有效期: 三年

  不良反应: 用量在100mg以上,可引起食欲不振、恶心、呕吐、胃肠炎;可抑制骨髓,还可引起出血性膀胱炎,出现尿频,尿痛及血尿;可引起口腔粘膜感染和脱发

  喜树碱多用喜树果实作原料制取。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效,但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱,对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ,而且副作用较少。

  据专家介绍,近年来,越来越多的研究表明,拓扑异构酶是直接控制癌细胞生死存亡的酶,只要能清除它,癌细胞就会死亡。如果把癌症治疗比作打靶的话,那么癌细胞中的拓扑异构酶(Topol)就是癌细胞的靶心所在。而临床上喜树碱能够抑制、破坏拓扑异构酶的活性,在清除拓扑异构酶有独特的作用,杀癌效果好。因此,作为能有效抑制拓扑异构酶活性的喜树碱制剂,也成为抗癌药物研究的热点。

  与会专家认为,复生康有效地把喜树碱及多种天然植物药物科学配伍,在临床上通过口服就能达到很好的治疗效果,并且获得了国家药准字,这一成果代表了目前肿瘤临床治疗药物发展的趋势,值得在临床上进行推广。

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