[成分药理]

　　含秋水仙碱(Colchicine)约0.12%以及异秋水仙碱(Isocolchi cine)、B光秋水仙碱(B-Lu micolchicine)、角秋水仙碱(Cnmigerine，可尼盖灵碱)和计甲酸一N一脱乙酸秋水碱(N-Forml-N-Deacetylcolchicine)等多种生物碱。

　　我国将秋水仙碱14位上甲氧基用胺基取代而得具抗癌活性的衍生物为秋水仙酰胺。秋水仙碱及其衍生物秋水仙酰胺等对多种动物移植性肿瘤均有抑制作用。此类化合物的抗肿瘤作用机理在于它们是特异性的细胞有丝分裂中期(M期)阻滞剂，由于微管蛋白(Tubulin)对秋水仙碱具有高度的亲和力，两者形成二聚体，使微管不能发挥装配功能，阻止纺锤体形成，使染色体不能向两极移动，最终凝集成团，因而使细胞分裂停止于中期。随之使细胞核结构改变，细胞发生畸形和死亡。分裂越旺盛和代谢速度越高的细胞最易受秋水仙碱攻击，高浓度可以完全阻止细胞进入丝状分裂，但一旦纺锤体已经形成，则它就不再影响其分裂过程。秋水仙碱对正常增殖和肿瘤细胞皆具有抗辐射作用，可减少进入有丝分裂的细胞数，而鬼臼毒素(Podophyllin)不能阻断。秋水仙碱具有细胞毒作用，对正常细胞也同样可选择性阻断于有丝分裂中期。故常用该碱作为药物对肿瘤细胞杀伤动力学研究及细胞生物学研究工具药。

　　[毒副反应]

　　秋水仙碱制剂主要毒性为胃肠道反应，如恶心、食欲减退、腹胀及便秘;严重时可出现肠麻痹;四肢酸痛亦较多见。尚可引起白细胞及血小板减少，但严重骨髓抑制者较少，且停药后能很快恢复。此外，尚能引起静脉炎，若药液漏出血管外还可使局部组织坏死。如药液漏出血管时，可用半胱氨酸甲酯0.5g，加于生理盐水10ml中，作局部皮下注射。静脉滴注时可加适量氧化考的松或氟美松注射，亦可隔日使用，均能使毒性反应减轻。

　　[现代应用]

　　早期曾用秋水仙碱制剂局部治疗上皮细胞癌和其注射剂治疗慢性白血病。但秋水仙碱毒性大大，现在国内临床常用复方秋水仙碱及其衍生物秋水仙酰胺制剂，治疗多种癌症均取得一定疗效。

　　１.宫颈癌

　　天津市肿瘤防治办公室报道，用复方秋水仙碱冶疗宫颈癌40例，可分析病例38例，特效3例，显效3例，有效12例，无效20例，有效率47.4%。剂量及用法见乳腺癌。北京市妇产科医院报道。用新催脱方(山慈姑、枯矾各18g，华黄12g，炙砒9g，蛇床子、硼砂、冰片各3g，麝香0.9g)制成钉剂外用，治疗宫颈癌96例，其中宫颈鳞状上皮细胞非典型增生30例，近期治愈30例，占100%;原位癌32例，近期治愈29例，占90.6%;患者已随访5～9年无复发。浸润癌27例，近期治愈14例，占51%，有13例随访5～9年，无新生病变及远外转移病变。

　　２.乳腺癌

　　天津市肿瘤防治办公室报道，用复方秋水仙碱治疗乳腺癌110例，可分析病例75例，特效 5例，显效23例，有效40例，无效7例，有效率90.6%。制剂及用法:复方秋水仙碱注射液：每1000ml含秋水仙碱0.5g，肌苷酸钠75g，蕈糖25g，葡萄糖醛酸钠50g，维生素已25g，甘露醇50g，静滴：常用量1次2ml，1日1次，用5%葡萄糖500ml稀释后，缓解点滴，每次不少于2小时。动脉插管：常用量1次1～2ml，用5%葡萄糖稀释后用。组织内注射：剂量根据肿瘤大小而定，一般采用多点注射，总量一次不超过2ml。总剂量与疗程：一般情况下约80～120ml，可根据情况酌情增减。秋水仙酰胺注射液：每瓶含10mg，用时加入5%葡萄糖液或生理盐水500ml。每日1次，静滴时间不得低于2h，200～300mg为1疗程。

　　３.恶性肿瘤发热

　　有报道用金牛煎(山慈姑、三青叶各30g，水牛角40g，金银花15g，干蟾皮12，每日1剂，水煎分2次服)其观察中、晚期恶性肿瘤发热患者22例。结果：本煎剂降热率为81.3%，显著高于西药组。停药后的体温回升率为10.3%，显著低于西药组。本煎剂无耐药性和成瘾性，对机体免疫功能无抑制作用。

　　４.胃癌

　　吉林省人民医院报道，用复方山慈姑汤(①山慈姑、紫草、蟾蜍各12g;②白花蛇舌草、半枝莲各10g，山慈姑、紫草各5g，蟾蜍0.5g)治疗胃癌100例，经1年疗效观察，临床治愈5例，显效15例，有效49例，无效29例，总有效率为71%。经3年疗效观察的73例中，临床治愈5例，显效3例，有效4例，无效61例，总有效率为16.4%，本方对溃疡型胃癌的疗效较好，其他类型则较差。

　　此外，秋水仙胺软膏外敷还可用于转移的皮肤癌。近据报道用秋水仙碱制剂辅助手术及术后放射综合治疗乳腺癌465例，可起到预防局部复发的作用。

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