通用名称:氨鲁米特
英文名称:Aminoglutethimide
中文别名:氨苯乙哌啶酮、氨苯哌酮、氨苯哌啶酮、氨格鲁米特、氨基乙哌啶酮
英文别名:Aminoblastin、Cytadren、Elipten、Orimenten
概述:Anlumite英文名:Aminoglutethimide-726C13H16N2O2 232.28本品为3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮。按干燥品计算,含C13H16N2O2不得少于99.0%。
性状:本品为白色结晶性粉末。本品在丙酮中易溶,在甲醇或氯仿中溶解,在乙醇中略溶,在水中极微溶解。
熔点:本品的熔点(附录Ⅵ C)为150~153℃。吸收系数 取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在242nm的波长处测定吸收度,吸收系数(E1% 1cm)为489~519。
适应症
①用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。
②用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。
用法用量
口服,一次250mg,一日2—3次;2—3周后,剂量逐增至每日4次。维持剂量相同。同时服氢化可的松40mg(早晨及下午5点各10mg,临睡前20mg),以防止因肾上腺皮质产生氢化可的松减少而引起脑垂体向肾上腺皮质激素反馈性增加。
用于皮质醇增多症时,应根据病情增减剂量。
制剂与规格氨鲁米特片(1)0.125g(2)0.25g口服,一次0.25g,一日2次,两周以后一日3-4次,但一日不超过1g.
禁用慎用
(1)本品能透过胎盘,孕妇及哺乳期妇女慎用。
神经系统
(2)老年人肾功能减退,可使药物在体内积聚,本品可引起神经系统毒性,应慎用。 (3)患感染、带状疱疹、肝肾功能损害、甲状腺机能减退者禁用。
给药说明
①患感染、带状疱疹、肝肾功能损害、甲状腺机能减退者应先予治疗;
②休克期不宜使用本品;
③老年或肾功能减退患者应调节剂量;
④若出现严重药疹或药疹持续一周以上,应予停药并对症治疗。
用药期间应定期复查血常规、血电介质、血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶。
不良反应
骨髓抑制
本品可引起发热、皮疹等过敏反应。有嗜睡、眩晕、共济失调、眼球震颤等神经系统毒性。 亦可有恶心呕吐、腹泻等胃肠反应。个别患者有骨髓抑制、甲状腺机能减退、体位性低血压、皮肤发黑及女性患者男性化等。
由于本品有肝酶诱导作用,可加速其自体代谢,因此连续服药2—6周后,不良反应的发生率及严重程度可减轻。
胃肠道反应,恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻。嗜睡,困倦,头晕,共济失调,皮疹。偶有白细胞及血小板减少。甲状腺功能低下。
相互作用
(1)本品影响皮质类激素或美香豆素等抗凝药的体内代谢,剂量应调整。
(2)由于本品可诱导肝微粒体酶,洋地黄及茶碱类药物可减效。
禁忌症
抗肿瘤内分泌药物,应在有经验的专业医生指导下用药。
合并感染、未控制的糖尿病患者不宜使用。
对本品严重过敏者禁用。
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