抗肿瘤药理机制

　　1.阻滞肿瘤细胞周期于G0/G1期；调节Bax/Bcl-2、Ki67蛋白表达

　　2. 抑制VEGF、b-FGF表达，降低b-FGF受体结合率。

　　3. 抗血小板聚集，抑制粘附分子ICAM-1、E-selectin、CD44、CD49及金属基质蛋白酶MMP-2/9表达

　　4. 增强IL-2分泌及IL-2 mRNA表达，阻滞P-糖蛋白底物结合位点，抑制P-gp介导多药耐药（MDR）

　　5. 活化巨噬细胞、T细胞，提高NK细胞活性，促进细胞因子分泌，提高CD4/CD8比值，逆转免疫抑制状态，激活抗肿瘤免疫应答。

　　分子机制注释：

　　1．细胞周期（cell cycle）是指细胞从前一次分裂结束起到下一次分裂结束为止的活动过程，分DNA合成前期（G1期，G1期的早期阶段特称G0期）、DNA合成期（S期）与DNA合成后期（G2期）、分裂期（M期），抑制细胞周期于G0/G1期即能抑制细胞进入DNA合成期（S期）从而抑制增殖。

　　Bax/Bcl-2为细胞凋亡调控基因、Ki67细胞增殖相关基因，影响细胞凋亡和增殖作用。

　　2．VEGF（血管内皮生长因子）， b-FGF（碱性成纤维细胞生长因子），均具有促进内皮细胞增殖作用；

　　3．ICAM（细胞间粘附分子 ）， E-selectin（E选择素）， CD44、CD49均为粘附分子，在肿瘤细胞—内皮粘附过程中起重要作用，促进肿瘤细胞着床，粘附，进而转移；

　　MMP2/9（金属基质蛋白酶），促进肿瘤细胞周围基底膜及细胞外基质降解，促进肿瘤转移。

　　4．P-gp（P-糖蛋白），能促进药物向细胞外排出，降低细胞内药物浓度，从而形成多药耐药（MDR）；IL-2能直接影响P-gp功能，使其药物外排泵作用降低。

　　5．巨噬细胞、T细胞， NK细胞，CD4/CD8均为机体免疫功能的重要指标。

　　抗放化疗组织氧化损伤机制

　　分子机制注释：

　　O2-（超氧阴离子）， H2O2（双氧水）， ONOO-（超氧亚硝酸根离子）， ?OH（羟自由基），均具有较强的氧化性，促进组织氧化损伤。

　　SOD（超氧化物歧化酶）能直接清除O2-（超氧阴离子）。Fe2+/Cu2+在促化H2O2（双氧水）生成?OH（羟自由基）过程中起重要作用。

　　iNOS（诱导性一氧化氮合酶），高表达促进NO生成，进而与O2-（超氧阴离子）生成ONOO-（超氧亚硝酸根离子）。

　　CAT（过氧化氢酶），GPX（谷胱甘肽过氧化物酶 ）能促进H2O2降解。

　　金刺参九正合剂说明书资料

　　【主要成份】刺梨果（鲜）、苦参、金荞麦

　　【药理作用】药效学实验表明：

　　1、金刺参九正合剂能增强人体免疫功能，对非特异免疫功能、体液免疫功能均具有明显的增强作用。

　　2、金刺参九正合剂有较明确的抗突变作用。

　　3、金刺参九正合剂能防止致癌物质N-亚硝基脯氨酸在体内的合成，抑制癌细胞生长，具有明显的抑制实验肿瘤生长的作用。

　　4、与环磷酰胺合用对S180生长的影响（增效作用研究）：环磷酰胺5mg/kg加金刺参九正合剂30ml/kg组与空白对照组比较有非常显著性差异（P《0.01）。

　　5、对环磷酰胺中毒小鼠的影响（减毒作用研究）：结果表明，金刺参九正合剂对环磷酰胺引起的毒性反应有明显的减轻作用，可对抗环磷酰胺引起的白细胞及骨髓有核细胞减少（P《0.01）。

　　【功能主治】

　　苗医：旭嘎怡沓痂，麦靓麦韦艿曲靳，造内素远：郎秀阿比赊，求抡歪，烟该凶柯，阿卖欧及白细胞减少。

　　中医：解毒散结，和胃生津。用于癌症放、化疗引起的白细胞减少、头昏、失眠、恶心呕吐等症的辅助治疗。

　　【用法用量】口服，一次20～40ml，一日2次；或遵医嘱。

　　【规 格】 40ml*30瓶

　　【生产商】：贵州老来福药业有限公司

　　安全性

　　在目前临床使用及使用金刺参九正合剂进行治疗的临床观察中，除个别患者出现轻微腹泄外，未见发生其它不良反应。

　　注：使用过程中发生腹泄的原因是因为病人体质的个体差异性，针对该类病人推荐使用温水温热后再服用，或者少量多次服用。

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