干扰细胞蛋白质和核酸的合成,继而影响RNA和抑制肿瘤DNA的生物合成,最终抑制癌细胞的生成和分裂,抑制癌细胞内DNA和RNA合成及前体的渗入,使癌细胞形态和功能发生变化,直接杀死癌细胞。
药品信息介绍
【药品名称】
商品名:艾易舒注射液
通用名:斑蝥酸钠维生素B6注射液
英文名:Sodium Cantharidinate and Vitamin B6 Injection 汉语拼音:Banmaosuanna Weishengsu B6 Zhusheye
本品为复方制剂,其组分为:斑蝥酸钠及维生素B6。
【性状】
本品为无色澄明液体。
【药理毒理】
1. 药理
本品是由斑蝥酸钠和维生素B6 配制而成的抗肿瘤注射剂。其药理作用如下:
抑制肿瘤细胞蛋白质和核酸的合成,继而影响RNA和DNA的生物合成,最终抑制癌细胞的生成和分裂;可降低肿瘤细胞cAMP磷酸二酯酶活性,提高过氧化氢酶活力,改善细胞能量代谢,同时降低癌毒素水平;可直接抑制癌细胞内DNA和RNA合成及前体的渗入,使癌细胞形态和功能发生变化,直接杀死癌细胞。对骨髓细胞无抑制作用,并能升高白细胞。
2.毒理
本品小鼠静脉注射LD50为4.42mg/kg(4.04~4.84mg/kg);小鼠腹腔注射LD50为4.59mg/kg(4.10~5.13mg/kg)。本品对兔眼有轻度刺激性,对兔和小鼠肌肉无刺激作用,无体外溶血反应。
【药代动力学】
实验表明,小鼠口服3H-斑蝥酸钠1mg/kg,此药从消化道吸收快而完全,24小时后只有微量放射性可测出;口服和静注后以膀胱及胆汁放射性高,其次为肾、肝、心、肺和胃等组织。大部分药物从尿中排出。
【适应症】
抗肿瘤药。用于晚期原发性肝癌、及晚期肺癌的治疗。
【用法与用量】
静脉滴注,一日1次。每次10~50ml,以0.9%氯化钠或5~10%葡萄糖注射液,适量稀释后滴注。
【不良反应】
尚未见有关报道。
【注意事项】
肾功能不全者慎用,泌尿系统出现刺激症状,应暂停用药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【规格】
10ml:0.1mg*5支
【贮藏】
避光,密闭保存。
【有效期】
暂定2年
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